Фармакологическое действие
пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в центральной нервной системе и в конечностях, в меньшей степени - в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Препарат почти не связывается с белками. Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%). Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. Максимальная концентрация пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 час. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).
Побочные действия
Наиболее часто при приеме пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазмы желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль.
Изредка можно наблюдать понижение артериального давления, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.
В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдали покраснение кожных покровов, зуд, крапивницу.
В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы). В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности - ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.
При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Имеются отдельное сообщения о возможности возникновения кровотечений (в желудочно-кишечный тракт, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Показания
Пентоксифиллин применяется при нарушениях периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением; острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения ишемического типа; атеросклеротических и дисциркуляторных энцефалопатиях; ангионейропатиях (парестезии, болезнь Рейно); трофических нарушениях тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, обморожения, гангрена); облитерирующем эндартериите; острой, подострой и хронической недостаточности кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза; нарушениях слуха сосудистого генеза.
Противопоказания
Пентоксифиллин противопоказан в следующих случаях:
-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы;
-острый инфаркт миокарда;
-массивные кровотечения;
-острый геморрагический инсульт;
-выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; выраженные нарушения ритма сердца;
-кровоизлияния в сетчатку глаза;
-беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Беременность и лактация:
противопоказано
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.
У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.
Карта